Европейским агентством по лекарственным средствам EMA проведен анализ данных о побочных реакциях, возникающих при приеме хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, выпускаемых в пероральной, инъекционной или ингаляционной лекарственных формах. В ходе обзора рассматривались следующие фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики : циноксацин, ципрофлоксацин, флумеквин, левофлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин, налидиксовая кислота, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, пипемидовая кислота, пролифлоксацин и руфлоксацин. По результатам обзора ЕМА приняло решение приостановить разрешение на продажу препаратов, содержащих циноксацин, флумеквин, налидиксовую кислоту и пипемидовую кислоту. При этом использование остальных фторхинолоновых антибиотиков должно быть ограничено.
Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.
Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Антимикробные препараты группы хинолонов включают большое число вешеств, являющихся производными близких по химической структуре нафтиридина и хинолина в молекуле нафтиридина атом азота замещен на атом углерода в положении 8 нафтиридинового ядра, рис. Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в году на основе нафтиридина. Препарат имеет ограниченный спектр антимикробного действия с активностью в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, в основном - энтеробактерий.
Фармакокинетика налидиксовой кислоты отличается низкими концентрациями препарата в сыворотке крови, плохим проникновением в органы, ткани и клетки макроорганизма; препарат в высоких концентрациях обнаруживается в моче и содержимом кишечника. Отмечалось быстрое развитие резистентно-сти микробов к препарату. Эти свойства налидиксовой кислоты определили ее достаточно ограниченное применение, в основном при лечении инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций.
Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к созданию ряда антимикробных препаратов, свойства которых принципиально не отличались от налидиксовой кислоты, а быстрое развитие к ним резистентности у клинических штаммов микроорганизмов ограничивало их использование, хотя ряд препаратов применяются До настоящего времени например, оксолиниевая кислота, пипемидиевая кислота.
Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами. Это было достигнуто в результате введения атома фтора в молекулу хинолина или нафтиридина, причем только в положении 6 рис.
Первым препаратом группы фторхинолонов был флумехин. Созданные на основе синтезированных фторированных хинолонов препараты получили широкое применение в клинике для печения бактериальных инфекций разного генеза и локализации. Структурная формула хинолина и нафтиридина А и их фторированных производных Б. Аналогичные хинолонам химические соединения, не имеющие в молекуле фрагмента пиридона и кето-группы в положении 4, не ингибируют ДНК-гиразу. Выраженность ингибирования ДНК-гиразы, широта антимикробного спектра, фармакокинетические свойства отдельных препаратов зависят от обшей структуры молекулы и характера радикалов в каком-либо положении цикла.
Независимо от наличия или отсутствия атома фтора все химические соединения класса хинолонов обладают единым механизмом действия на микробную клетку - ингибирование ключевого фермента бактерий - ДНК-гиразы, определяющего процесс биосинтеза ДНК и деления клетки. Как было отмечено выше, основным химическим отличием фторхинолонов от хинолонов является наличие атома фтора в положении 6 молекулы.
Показано, что введение другого заместителя вместо фтора другого галоида, алкильного радикала и др. Попытки введения дополнительных атомов фтора ди- и триф-торхинолоны не привели к принципиальным изменениям в активности соединений, но позволили модифицировать ряд свойств повышение активности в отношении некоторых групп микроорганизмов, изменение фармакокинетических свойств. Несмотря на сходство химического строения нефторированных и фторированных хинолонов, они существенно отличаются по своим свойствам табл.
Эти различия в свойствах дают основание рассматривать фторхинолоны в качестве самостоятельной группы препаратов в рамках класса хинолонов. В настоящее время номенклатура фторхинолонов насчитывает около 20 препаратов. Основные фторхинолоны, нашедшие применение в клинике, представлены в табл. Сравнительная характеристика фторированных и нефторированных хинолонов [7].
Широкий антимикробный спектр: грам-положительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии, микобактерии, микоплазмы, хламидии, риккетсии, боррелии. Хорошие фармакокинетические свойства: быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта, длительное пребывание в организме, хорошее проникновение в органы, ткани и клетки, элиминация почечным и внепочеч-ным путем. Низкие концентрации в сыворотке крови, плохое проникновение в органы, ткани и клетки; высокие концентрации в моче и фекалиях.
Широкие показания к применению: бактериальные инфекции различной локализации, хламидиозы, микобакте-риозы, риккетсиозы, боррелиоа Системное действие при генерализованных инфекциях.
Ограниченные показания к применению: инфекции мочевыводяших путей, некоторые кишечные инфекции дизентерия, энтероколит. Отсутствие системного действия при генерализованных инфекциях.
Применение у взрослых больных; ограничения к применению в педиатрии в период роста и формирования костно-суставной системы на основании экспериментальных данных.
Применение у взрослых больных и в педиатрии несмотря на данные по арт-ротоксичности в эксперименте. Не все препараты одинаково широко используются в клинике.
Наиболее широко применяются ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин. Все они зарегистрированы в России. Кроме указанных препаратов в России были зарегистрированы эноксацин, спарфлоксацин, грепафлоксацин, тровафлоксацин, спарфлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин.
Следует отметить, что в связи с побочными эффектами, выявившимися после успешного проведения широких межнациональных, многоцентровых во многих случаях контролируемых испытаний, некоторые препараты темафлоксацин, грепафлоксацин, тровафлоксацин, клинафлоксацин были отозваны фирмами-производителями с фармацевтического рынка или были введены существенные ограничения к их применению.
Таблица 2. Фторированные антимикробные препараты , являющиеся производными хинолина и нафтиридина. Зачем - см. Запомнить меня. Забыли пароль?
Для специалистов здравоохранения! Соглашение об использовании. Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь. Главная Контакты Политика конфиденциальности Соглашение об использовании. Ограниченный антимикробный спектр: преимущественная активность в отношении Enterobacteriaceae.
Артротоксичность в эксперименте для неполовозрелых животных в определенные возрастные периоды.
НОВЫЕ ФТОРХИНОЛОНЫ: новые возможности лечения внебольничной пневмонии
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США FDA предупредило , что антибактериальные препараты, относящиеся к группе фторхинолонов fluoroquinolone , характеризуются повышенным риском редких, но серьезных побочных реакций — разрывами аневризмы аорты или расслоениями аорты. Подобные явления могут привести к обильным кровотечениям и смертельному исходу. Информационное письмо свидетельствует об указанных рисках в случае применения равно как пероральных, так и инъекционных фторхинолонов системного действия. Согласно рекомендациям регулятора, фторхинолоны не следует назначать пациентам с повышенным риском указанных неблагоприятных событий — разве что нет иных вариантов лечения либо преимущества терапии перевешивают ее риски.
Фармакологическая группа — Хинолоны/фторхинолоны
Об этом сообщает Medscape Medical News. Согласно рекомендациям PRAC, пожилым людям, пациентам с заболеваниями почек, а также прошедшим операцию по трансплантации органов или тем, кого лечат системными кортикостероидами, необходимо применять фторхинолоны с осторожностью, так как у этих групп обнаружен повышенный риск повреждения сухожилий. PRAC рекомендует медицинским работникам запрещать пациентам прием фторхинолоновых антибиотиков при первых проявлениях побочного эффекта. Например, такие симптомы могут быть связаны с мышцами, сухожилиями или костями воспаление или разрыв сухожилия, мышечная боль или слабость, боль в суставах или опухоль , или нервной системой покалывания, усталость, депрессия, спутанность сознания, мысли о суициде, нарушения сна, проблемы со зрением и слухом, расстройства вкуса и обоняния. Обзор безопасности PRAC, опубликованный в начале г.
PRAC вводит ограничение на фторхинолоны и хинолоны
Фторхинолоны см. Многие новые фторхинолоны были изъяты из обращения с рынка США из-за токсичности; они включают в себя тровафлоксацин из-за выраженного токсического действия на печень , гатифлоксацин из-за гипогликемии и гипергликемии , грепафлоксацин из-за токсического действия на сердце , темафлоксацин из-за острой почечной недостаточности, гепатотоксичности, гемолитической анемии, коагулопатии и гипогликемии , ломефлоксацин, спарфлоксацин и эноксацин. Лекарственный препарат. Пероральная абсорбция уменьшается при параллельном назначении поливалентных катионов алюминия, магния, кальция, цинка и препаратов железа. После перорального и парентерального назначения фторхинолоны быстро проникают в большинство внеклеточных и внутриклеточных жидкостей и концентрируются в простате, легких и желчи. Фторхинолоны метаболизируются в печени и выделяются с мочой, достигая высоких уровней. Моксифлоксацин выводится в основном с желчью.
Антимикробные препараты группы хинолонов включают большое число вешеств, являющихся производными близких по химической структуре нафтиридина и хинолина в молекуле нафтиридина атом азота замещен на атом углерода в положении 8 нафтиридинового ядра, рис. Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в году на основе нафтиридина.
Фторхинолоны
Вход для специалистов. Регистрация Забыли пароль? Клинико-фармакологические группы. Клинико-фармакологическая группа.
Фторхинолоны англ. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к антибиотикам , но отличаются от них по химической структуре и происхождению.
Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП , что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani , хинолоны разделяют на четыре поколения:.
ВИДЕО ПО ТЕМЕ: How to protect yourself against COVID-19
Нет комментариев.